X お知らせ // 2016年10月13日(UTC+9) //
このサイトのデータは2014年の論文発表時までのものであり、最新の情報を反映していません.

サイト公開当初から時間が経ち、KEGG, DrugBank, Drugs.comにおいて、酵素に関わる相互作用や添付文書に基づく注意/リンク等を確認できるようになりました.
今後はそちらの利用をお勧めします. 特にKEGG MEDICUSはJAPICとも連携しており、国内の医薬品についてはKEGGをお勧めします. (2016年時点)

このサイトは参照/参考のため現状のまま保存されますが、更新は行われません.
相互作用や代替医薬品の新しい抽出/運用、新規医薬品候補化合物の情報収集は引き続き行われていますが、このサイトに表示される予定はありません.
利用してくださった方々、本当にありがとうございました. またいつか何らかの形で成果をWebに公開できる時があればと思います.

トピラマート

名称

  • トピラマート
  • topiramate
  • TPM
  • KW-6485

分類

機序

from KEGG (@2010-09-02)

  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN1A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN2A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN3A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN4A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN5A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN8A遮断
  • 電位開口型ナトリウムチャネルSCN9A遮断
  • AMPA型グルタミン酸受容体拮抗
  • カイニン酸受容体拮抗

酵素

阻害

from KEGG (@2010-09-02)

代謝

from PMDA, ['トピナ'] 協和発酵キリン株式会社 (rev.4 2010年2月)

血漿タンパク結合率

from PMDA, ['トピナ'] 協和発酵キリン株式会社 (rev.4 2010年2月)

  • 41% (0.5 μg/mL) (in vitro, ヒト, 限外ろ過法)
  • 24% (10 μg/mL) (in vitro, ヒト, 限外ろ過法)
  • 15% (200 μg/mL) (in vitro, ヒト, 限外ろ過法)

併用禁忌・注意

from PMDA, ['トピナ'] 協和発酵キリン株式会社 (rev.4 2010年2月)

規制区分

パッケージ

  • トピナ
  • topamax
  • topiragen
  • キューシミア qsymia (フェンテルミン, トピラマート 合剤)

    申請名: qnexa キューネクサ クネクサ

    [米国] 2010:申請却下. 2011:再申請, 2012/04:審査延長3ヶ月, 2012/07:承認, 2012/09:販売開始

    [欧州連合] 2011:申請中

リソース


【 豪TGA 】topiramate:胎児危険度分類を変更
"TGAはこれらのデータをレビューした後,topiramate含有医薬品を,オーストラリア薬剤胎児危険度分類B3からDに変更した。"
【 EU EMA 】topiramate:先天性奇形のリスクに関する最新情報
【 米FDA 】topiramate[‘topamax’]:topiramateを使用した母親の出生児における口唇・口蓋裂のリスク
"topiramate を妊娠可能年齢の女性に処方する際は(永続的な障害や死亡の危険性が通常ない症状では特に),同薬のベネフィットとリスクを慎重に比較すべきである。"
"ヒトでの口唇・口蓋裂のリスク上昇を示す新たなデータが得られたため,胎児危険度分類 D に変更する。"
  • 月刊 臨床精神薬理 第12巻03号, 星和書店
    • ■特集 新規抗てんかん薬topiramate
      • topiramateの開発の経緯と将来の展望
        八木和一
      • topiramateの薬理作用
        岡田元宏  山村哲史
      • 部分発作治療におけるtopiramateの使い方
        兼子 直  吉田秀一  小田桐 元  太田智佳子  松岡貴志
      • topiramateの臨床応用――成人症例を中心として――
        兼本浩祐  佐藤美恵子  加藤裕子  田所ゆかり  大島智弘  川崎 淳
      • topiramateのてんかん以外への応用
        坪井貴嗣  仁王進太郎  渡邊衡一郎
      • topiramateの副作用と投与方法について
        山内俊雄
  • 月刊 臨床精神薬理 第10巻10号, 星和書店
    • ■総説
      • 海外データに基づくtopiramateの基礎と臨床
        兼本浩祐

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