X お知らせ // 2016年10月13日(UTC+9) //
このサイトのデータは2014年の論文発表時までのものであり、最新の情報を反映していません.

サイト公開当初から時間が経ち、KEGG, DrugBank, Drugs.comにおいて、酵素に関わる相互作用や添付文書に基づく注意/リンク等を確認できるようになりました.
今後はそちらの利用をお勧めします. 特にKEGG MEDICUSはJAPICとも連携しており、国内の医薬品についてはKEGGをお勧めします. (2016年時点)

このサイトは参照/参考のため現状のまま保存されますが、更新は行われません.
相互作用や代替医薬品の新しい抽出/運用、新規医薬品候補化合物の情報収集は引き続き行われていますが、このサイトに表示される予定はありません.
利用してくださった方々、本当にありがとうございました. またいつか何らかの形で成果をWebに公開できる時があればと思います.

パリペリドン

名称

分類

機序

from PMDA, 審査報告(1)(rev. 平成22年2月18日)

.提出された資料の概略及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(顱北理試験成績の概要、<提出された資料の概略>


from PMDA, 審査報告(1)(rev. 平成22年2月18日)

.提出された資料の概略及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(顱北理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、1)各種受容体に対する親和性
.提出された資料の概略及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、(6)薬力学試験、1)受容体占有率
受容体占有率試験用量等経過時間試験方法等サンプルサイズ等CTD
ドパミンD2L35〜51 %本薬(液剤又は速放錠) 1 mg を単回経口2.5 時間後PET, 線条体外国人健康成人, n=35.3.4.1.1
セロトニン5-HT2A65〜71 %本薬(液剤又は速放錠) 1 mg を単回経口4.5 時間後PET, 線条体外国人健康成人, n=35.3.4.1.1
ドパミンD2L56〜79 %本剤(開発製剤2mg錠) 6 mg を単回経口22 時間後PET, 線条体外国人健康成人, n=45.3.4.1.2
ドパミンD2L40〜62 %本剤(開発製剤2mg錠) 6 mg を単回経口22 時間後PET, 線条体外国人健康成人, n=45.3.4.1.2
ドパミンD2L57.9 ±4.5 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 3 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 線条体日本人統合失調症患者, n=65.3.5.2.1
ドパミンD2L77.4 ±6.6 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 9 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 線条体日本人統合失調症患者, n=45.3.5.2.1
ドパミンD2L80.4 ±6.1 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 15 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 線条体日本人統合失調症患者, n=35.3.5.2.1
ドパミンD2L53.1 ±14.5 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 3 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 側頭皮質日本人統合失調症患者, n=65.3.5.2.1
ドパミンD2L76.2 ±9.5 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 9 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 側頭皮質日本人統合失調症患者, n=45.3.5.2.1
ドパミンD2L77.7 ±3.0 %本剤(第形蠕什3又は9mg錠) 15 mg を 6 週間反復経口16〜36日目の期間PET, 側頭皮質日本人統合失調症患者, n=35.3.5.2.1
※下線部:臨床薬理試験に用いられた用量であり、本報告書で承認された用法・用量ではない


from DailyMed, ['invega'] Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. (rev. 07/2009)


酵素

阻害

from PMDA, 審査報告(1)(rev. 平成22年2月18日)

.提出された資料の概略及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、(1)吸収
  • P糖タンパク "阻害作用は小さいと考えられている" CTD:4.2.2.2.1
.提出された資料の概略及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
.提出された資料の概略及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
酵素阻害率用いられた特異的基質
CYP2D6"最大で約20%"デキストロメトルファン
CYP3A4, CYP3A5"最大で約10%"ミダゾラム
"阻害率が最大であった際の濃度(5 μg/mL)は、ヒトに臨床最大用量(12 mg)を投与したときの
定常状態におけるCmaxの最大値(個別値で 214 ng/mL)よりも20 倍以上高値であることから、
臨床上問題となる可能性は低いと考えられている" CTD:4.2.2.4.5


from DailyMed, ['invega'] Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. (rev. 07/2009)

  • P糖タンパク (in vitro)


代謝

from PMDA, 審査報告(1)(rev. 平成22年2月18日)

.提出された資料の概略及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、(1)吸収
  • P糖タンパク "基質となる可能性が示唆された。" CTD:4.2.2.2.1
.提出された資料の概略及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、(3)代謝
.提出された資料の概略及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験


from DailyMed, ['invega'] Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. (rev. 07/2009)

  • CYP2D6 (in vitro)
  • CYP3A4 (in vitro)
  • P糖タンパク (in vitro)

from eMC, ['invega'] Janssen-Cilag Ltd (rev. Thu 08 May 2008)


心電

from DailyMed, ['invega'] Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. (rev. 04/2011)

5 WARNINGS AND PRECAUTIONS、5.4 QT Prolongation


血漿タンパク結合率

from PMDA, 審査報告(1)(rev. 平成22年2月18日)

.提出された資料の概略及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
  • 82.8% (エナンチオマー(+)体) (平衡透析法, 50 ng/mL) (in vitro) CTD:4.2.2.3.3
  • 65.9% (エナンチオマー(−)体) (平衡透析法, 50 ng/mL) (in vitro) CTD:4.2.2.3.3
  • 72.4〜73.8% (パリペリドン) (平衡透析法, 50〜250 ng/mL) (in vitro) CTD:4.2.2.3.4
  • 80.9〜82.4% (エナンチオマー(+)体) (平衡透析法, 50〜250 ng/mL) (in vitro) CTD:4.2.2.3.4
  • 61.5〜64.8% (エナンチオマー(−)体) (平衡透析法, 50〜250 ng/mL) (in vitro) CTD:4.2.2.3.4


併用禁忌・注意

from PMDA, ['インヴェガ'] ヤンセンファーマ株式会社 (rev.1 2010年10月)


from eMC, ['invega'] Janssen-Cilag Ltd (rev. Thu 08 May 2008)

規制区分

パッケージ

リソース


  • 月刊 臨床精神薬理 第13巻11号, 星和書店
    • ■特集 
      • 海外データからみたpaliperidone徐放錠のプロフィール
        村崎光邦
      • paliperidoneの薬物動態学的特徴
        古郡華子  新岡丈典  古郡規雄
      • paliperidone徐放錠の脳内動態特性
        大久保善朗  荒川亮介
      • 統合失調症の治療ゴールとpaliperidone徐放錠への期待
        丹羽真一
    • ■原著論文
      • 統合失調症患者を対象としたpaliperidone徐放錠のプラセボ対照二重盲検比較試験
        平安良雄  富岡基康  飯泉美鈴  菊地寿行
      • 統合失調症患者を対象としたpaliperidone徐放錠の長期投与試験
        平安良雄  富岡基康  飯泉美鈴  菊地寿行
    • ■症例報告
      • paliperidone徐放錠による急性期から維持期までの長期治療が有用であった妄想型統合失調症の1例
        吉岡隆興  盧簍廾賚
      • paliperidone-ERにおいて再入院が抑止された統合失調症の1例――プラセボを対照とした二重盲検比較試験――
        宮島英一  平良直樹  近藤 毅
      • paliperidone徐放錠の有効性と安全性の検討――当院の治験結果から――
        西山浩介
      • paliperidone徐放錠により意欲や自発性の顕著な改善が認められた解体型統合失調症の1例
        菊田恵義
      • paliperidone徐放錠が有用であった初発統合失調症の1例
        松永千秋
      • 被害関係妄想と不安・抑うつにpaliperidone徐放錠が奏効した初発統合失調症の1例
        山之内芳雄

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