X お知らせ // 2016年10月13日(UTC+9) //
このサイトのデータは2014年の論文発表時までのものであり、最新の情報を反映していません.

サイト公開当初から時間が経ち、KEGG, DrugBank, Drugs.comにおいて、酵素に関わる相互作用や添付文書に基づく注意/リンク等を確認できるようになりました.
今後はそちらの利用をお勧めします. 特にKEGG MEDICUSはJAPICとも連携しており、国内の医薬品についてはKEGGをお勧めします. (2016年時点)

このサイトは参照/参考のため現状のまま保存されますが、更新は行われません.
相互作用や代替医薬品の新しい抽出/運用、新規医薬品候補化合物の情報収集は引き続き行われていますが、このサイトに表示される予定はありません.
利用してくださった方々、本当にありがとうございました. またいつか何らかの形で成果をWebに公開できる時があればと思います.

レクサプロ

名称

リソース

成分

  1. 塩の名称

    → シュウ酸エスシタロプラム から転送 :

    名称

    分類

    機序

    from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成22年12月22日)

    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、2)作用機序に関する試験、
    ラット脳シナプトソームのモノアミン取り込みに及ぼす影響(4.2.1.1-6、4.2.1.1-7、4.2.1.1-8)
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、2)作用機序に関する試験、
    脳内5-HT トランスポータ(SERT)に対する結合能
    • セロトニン再取り込み阻害 (阻害作用Ki= 6.6 ± 1.4 nM; 親和性Ki= 3.9 ± 2.2 nM, Kd= 5.9 ± 1.2 nM, EC50= 3.6 ± 0.4 μM) (ヒト セロトニントランスポーター発現培養細胞) CTD:4.2.1.1-9, 4.2.1.1-10
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、2)作用機序に関する試験、
    各種受容体及びトランスポータに対する結合能(4.2.1.1-2、4.2.1.1-17)
    • σ1受容体結合 (Ki= 100 ± 71 nM) (in vitro)
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(2)副次的薬理試験、
    2)代謝物の薬理作用、 In vitro 試験
    ラット脳シナプトソーム CTD:4.2.1.1-6, 4.2.1.1-7, 4.2.1.1-12
    セロトニン取り込み阻害 IC50 [nM]ノルアドレナリン取り込み阻害 IC50 [nM]ドパミン取り込み阻害 IC50 [nM]
    S-CT(エスシタロプラム)2.1250065000
    代謝物 S-DCT(デスメチルシタロプラム)9.9150034000
    代謝物 S-DDCT(ジデスメチルシタロプラム)40250023000


    酵素

    阻害

    from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成22年12月22日)

    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
    ヒト肝ミクロソーム CTD:4.2.2.4-2

    from DailyMed, ['lexapro'] Forest Laboratories Inc. (rev. 03/2009)

    from eMC, ['cipralex'] Lundbeck Limited (rev. 02/07/2009)


    代謝

    from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成22年12月22日)

    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(2)副次的薬理試験、2)代謝物の薬理作用
    CTD:4.2.1.1-6, 4.2.1.1-7, 4.2.1.1-12
    活性代謝物 S-DCT
    活性代謝物 S-DDCT
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(3)代謝、"図 本薬の推定代謝経路"
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
    ヒト肝ミクロソーム CTD:4.2.2.4-2
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(2)健康成人における検討、<外国人における成績>

    from DailyMed, ['lexapro'] Forest Laboratories Inc. (rev. 03/2009)

    • CYP3A4 "primary enzyme" (in vitro)
    • CYP2C19 "primary enzyme" (in vitro)

    from eMC, ['cipralex'] Lundbeck Limited (rev. 02/07/2009)


    心電

    from PMDA, 使用上の注意改訂情報 (rev. 平成24年6月5日指示分)

    重要な基本的注意
    "本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払うこと。"
    副作用、重大な副作用、QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む):
    "QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。"


    from NIHS, 医薬品安全性情報 Vol.10 No.09(2012/04/26)

    【 米FDA
    citalopram hydrobromide[‘Celexa’]:高用量使用に伴う心調律異常のリスクに関する推奨の改訂

    from NIHS, 医薬品安全性情報 Vol.10 No.08(2012/04/12)

    【NZ MEDSAFE】
    citalopramescitalopramQT延長のリスクは同等か?

    from NIHS, 医薬品安全性情報 Vol.10 No.01(2012/01/06)

    【 EU EMAescitalopramQT延長のリスク
    "PhVWPは入手可能データのレビューの結果,EU内におけるescitalopram含有医薬品の製品情報の概要を改訂して以下の項目を含めるべきであると結論した。"


    from PMDA, ['レクサプロ'] 持田製薬株式会社 (rev.1 2011年4月)

    使用上の注意、副作用、その他の副作用
    薬物動態の表、QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)
    90% 信頼区間用量
    4.3 msec2.2, 6.410 mg/日
    10.7 msec8.6, 12.830 mg/日
    ※下線部:現在承認されている用法・用量ではない


    from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成22年12月22日)

    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(6)薬力学試験、3)心室再分極に及ぼす影響
    外国人健康成人 CTD:5.3.4.1-4
    影響用量
    "90% 信頼区間の上限値が事前に設定した上限値である 10 msec を超えなかった"10mg
    "90% 信頼区間の上限は 10 msec を超えており、QTc 間隔の延長作用を有する"30mg
    ※下線部:本報告書で承認された用法・用量ではない
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(鵝僕効性及び安全性試験成績の概要、<審査の概略>、(4)本剤の安全性について、7)心血管系への影響について
    "機構は、Thorough QT 試験成績から、本剤は潜在的なQTc 間隔を延長するリスクを有しており、<中略> 本剤を日本人に投与した際のQTc 延長及びそれに伴う心血管系有害事象の発現については、
    十分な注意喚起及び情報提供が必要と考える。なお、心血管系の有害事象の発現状況については、製造販売後調査においても検討が必要と考える。"


    血漿タンパク結合率

    from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成22年12月22日)

    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(髻北物動態試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(2)分布
    限外濾過法 (in vitro)CTD:4.2.2.3-4
    100〜3000nMラット血漿イヌ血漿
    S/R-CIT46〜64%55〜66%
    S/R-DCT47〜64%47〜79%
    S/R-DDCT54〜68%71〜89%
    シタロプラム ラセミ体 4 mg/kg 単回投与 (雄雌ラット)CTD:4.2.2.2-5
    1時間後4時間後12時間後
    79.6%84.8%88.0%
    供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験
    • 50.5〜59.1% (20〜100ng/mL) (ヒト血漿, 限外ろ過法, in vitro) CTD:4.2.2.3-5


    併用禁忌・注意

    from NIHS, 医薬品安全性情報 Vol.10 No.01(2012/01/06)

    【 EU EMAescitalopramQT延長のリスク


    from PMDA, ['レクサプロ'] 持田製薬株式会社 (rev.1 2011年4月)

    使用上の注意、慎重投与
    使用上の注意、相互作用
    薬物動態、4. 相互作用(外国人データ)、(1) 本剤を用いた試験の成績
    薬物動態、4. 相互作用(外国人データ)、(2) 本剤のラセミ体であるシタロプラム(国内未発売)を用いた試験の成績


    from eMC, ['cipralex'] Lundbeck Limited (rev. 02/07/2009)


    from DailyMed, ['lexapro'] Forest Laboratories Inc. (rev. 03/2009)

    規制区分

    from PMDA, 審査報告(2) (rev. 平成23年2月2日)

    供タ該再睛董◆1)製造販売後調査について
    "申請者は、1 症例あたりの観察期間を本剤投与後 8 週間として、目標症例数 3000 例の使用成績調査を実施し、
    その後も継続投与される症例を対象に、1 症例あたりの観察期間を本剤投与後 最長 1 年間とし、1 年間投与完了例として 600 例を目標症例数とする 特定使用成績調査を実施すること、
    いずれの調査においても本剤の離脱症状を検討するため、投与終了後 2 週間のフォローアップ期間を設定することを説明した。"

    パッケージ

    リソース



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