X お知らせ // 2016年10月13日(UTC+9) //
このサイトのデータは2014年の論文発表時までのものであり、最新の情報を反映していません.

サイト公開当初から時間が経ち、KEGG, DrugBank, Drugs.comにおいて、酵素に関わる相互作用や添付文書に基づく注意/リンク等を確認できるようになりました.
今後はそちらの利用をお勧めします. 特にKEGG MEDICUSはJAPICとも連携しており、国内の医薬品についてはKEGGをお勧めします. (2016年時点)

このサイトは参照/参考のため現状のまま保存されますが、更新は行われません.
相互作用や代替医薬品の新しい抽出/運用、新規医薬品候補化合物の情報収集は引き続き行われていますが、このサイトに表示される予定はありません.
利用してくださった方々、本当にありがとうございました. またいつか何らかの形で成果をWebに公開できる時があればと思います.

ラメルテオン

→ TAK-375 から転送 :

名称

分類

機序

from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成21年11月27日)

供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、1)in vitro 試験
  • メラトニンMT1(syn. Mel-1A)受容体作動 (Ki= 14.0 ±0.5 pM) (in vitro) (ヒト)
  • メラトニンMT2(syn. Mel-1B)受容体作動 (Ki= 112 ±5.4 pM) (in vitro) (ヒト)

from PMDA, ['ロゼレム'] 武田薬品工業株式会社 (rev.5 2011年7月)

薬効薬理、1. 作用機序
  • メラトニンMT1(syn. Mel-1A)受容体作動 (Ki= 14.0 pmol/L; IC50= 21.2pmol/L(指標: フォルスコリン誘発cAMP生成反応))
  • メラトニンMT2(syn. Mel-1B)受容体作動 (Ki= 112 pmol/L; IC50= 53.4pmol/L(指標: フォルスコリン誘発cAMP生成反応))


from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成21年11月27日)

供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、3.非臨床に関する資料、(i)薬理試験成績の概要、<提出された資料の概略>、(1)効力を裏付ける試験、3)代謝物の薬理作用
(活性代謝物 M-II, @10μM)

from PMDA, ['ロゼレム'] 武田薬品工業株式会社 (rev.5 2011年7月)

薬物動態、4. 代謝
(活性代謝物 M-II)
  • メラトニンMT1(syn. Mel-1A)受容体作動 (受容体親和性:"約1/10", 活性:"約1/17")
  • メラトニンMT2(syn. Mel-1B)受容体作動 (受容体親和性:"約1/5", 活性:"約1/28")

酵素

代謝

from PMDA, 審査報告(1) (rev. 平成21年11月27日)

供ツ鷭个気譴浸駑舛粒砧及び審査の概略、4.臨床に関する資料、(髻卜彎果理試験の概要、<提出された資料の概略>、(1)ヒト生体試料を用いた試験

(代謝物 M-II)

from DailyMed, ['rozerem'] Takeda Pharmaceuticals America, Inc. (rev. 10/2008)


from PMDA, ['ロゼレム'] 武田薬品工業株式会社 (rev.5 2011年7月)

薬物動態、4. 代謝
CYP1A2活性代謝物 M-II
CYP3A4活性消失

血漿タンパク結合率

from DrugBank (@2013-05-30)

  • "~82%"

心電

併用禁忌・注意

from PMDA, ['ロゼレム'] 武田薬品工業株式会社 (rev.5 2011年7月)

禁忌
使用上の注意、相互作用、併用禁忌
使用上の注意、相互作用、併用禁忌

以下 「8. 薬物相互作用(外国人データ)」より、ラメルテオンの薬物動態に影響が認められた薬剤

  • フルボキサミン
  • フルコナゾール ※本添付文書、用法及び用量の2倍の用量におけるデータ
  • ケトコナゾール ※本添付文書、用法及び用量の2倍の用量におけるデータ
  • リファンピシン ※本添付文書、用法及び用量の4倍の用量におけるデータ
  • エタノール ※本添付文書、用法及び用量の4倍の用量におけるデータ
  • ドネペジル
  • フルオキセチン ※本添付文書、用法及び用量の2倍の用量におけるデータ
  • テオフィリン ※本添付文書、用法及び用量の4倍の用量におけるデータ
  • ガバペンチン
  • ゾルピデム
  • セルトラリン
  • オメプラゾール ※本添付文書、用法及び用量の2倍の用量におけるデータ

以下 「8. 薬物相互作用(外国人データ)」より、ラメルテオンによって薬物動態に影響が認めらた薬剤


from DailyMed, ['rozerem'] Takeda Pharmaceuticals America, Inc. (rev. 10/2008)


additional info, from DrugBank (rev. 2009-06-23)


規制区分

  • 承認 (米国; 2005/07) (subj.:insomnia.)
  • 開発中止 (欧州連合; 申請取下:2008/09, 開発中止:2011/10/10.) (subj.:insomnia.) ※ref.:UKMi
  • 治験中 (米国, 欧州連合) (subj.:bipolar disorder.) ※ref.:UKMi

パッケージ

リソース



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