X お知らせ // 2016年10月13日(UTC+9) //
このサイトのデータは2014年の論文発表時までのものであり、最新の情報を反映していません.

サイト公開当初から時間が経ち、KEGG, DrugBank, Drugs.comにおいて、酵素に関わる相互作用や添付文書に基づく注意/リンク等を確認できるようになりました.
今後はそちらの利用をお勧めします. 特にKEGG MEDICUSはJAPICとも連携しており、国内の医薬品についてはKEGGをお勧めします. (2016年時点)

このサイトは参照/参考のため現状のまま保存されますが、更新は行われません.
相互作用や代替医薬品の新しい抽出/運用、新規医薬品候補化合物の情報収集は引き続き行われていますが、このサイトに表示される予定はありません.
利用してくださった方々、本当にありがとうございました. またいつか何らかの形で成果をWebに公開できる時があればと思います.

アザチオプリン

→ azathioprine から転送 :

名称

分類

機序

from PMDA, ['イムラン'] グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.13 2012年5月)

薬効薬理、2. 作用機序

from PMDA, ['イムラン'] IF グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.8 2012年5月)

VI.薬効薬理に関する項目、2.薬理作用、(1)作用部位・作用機序
  • 核酸合成阻害 (TIMP, meTIMP)
  • "DNAへ取り込まれて細胞障害作用" (6-TGN)
  • (6-メルカプトプリン前駆体)

酵素

代謝

from PMDA, ['イムラン'] グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.13 2012年5月)

薬物動態、2. 代謝・排泄
薬効薬理、2. 作用機序

from PMDA, ['イムラン'] IF グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.8 2012年5月)

VI.薬効薬理に関する項目、2.薬理作用、(1)作用部位・作用機序
VII.薬物動態に関する項目、6.排泄、(2)排泄率

from "Significance of Azathioprine Metabolites"

Dr. Gertrude B Elion
(Wellcome Research Laboratories, Research Triangle Park, North Carolina 27709, USA)
Proceedings of the Royal Society of Medicine. 1972 March; 65(3): 257-260.

from PMDA, 申請資料概要 {['イムラン錠'] グラクソ・スミスクライン(株), ['アザニン錠'] 田辺製薬(株)} (rev. 2001年6月; 報告:部会審議.)

4. 吸排、へ. 薬物動態に関する資料、I. Azaのヒトでの薬物動態の概略
└GSH-ST→6-メルカプトプリン (syn. 6-MP)
├TPMT→ 6-メチルカプトプリン (syn. 6-metyl-MP) (活性なし)
├XAO→ 6-チオ尿酸 (syn. 6-TU) (活性なし)
├?→ 無機硫酸塩 (活性なし)
└HGPRT(細胞内)→チオイノシン酸 (syn. TIMP) <活性あり>
├TPMT→ メチルチオイノシン一リン酸 (syn. meTIMP) <活性あり>
└IMPDH→ 6-チオグアニンヌクレオチド (syn. 6-TGN) <活性あり>

血漿タンパク結合率

from PMDA, ['イムラン'] IF グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.8 2012年5月)

VII.薬物動態に関する項目、1.血中濃度の推移・測定法、(1)治療上有効な血中濃度
"<前略>活性代謝物に変換されるため、本剤自体の血中濃度と薬効との相関性はみられない。"
VII.薬物動態に関する項目、2.薬物速度論的パラメータ、(7)血漿蛋白結合率
  • 64.2% (@0.7 μM) (注: 6-MPのタンパク結合率)
  • 30.8% (@2.5 μM) (注: 6-MPのタンパク結合率)

from eMC, ['Azathioprine'] Actavis UK Ltd (rev. 12/06/2013)

5. Pharmacological properties、5.2 Pharmacokinetic properties
  • 30%

心電

from PMDA, ['イムラン'] グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.13 2012年5月)

副作用、その他の副作用、5. 循環器
  • 心悸亢進 (頻度不明)

併用禁忌・注意

from PMDA, ['イムラン'] グラクソ・スミスクライン株式会社 (rev.13 2012年5月)

警告、1.
  • 臓器移植
禁忌
  • フェブキソスタット
使用上の注意、慎重投与、7.
  • アロプリノール
使用上の注意、重要な基本的注意、7.
使用上の注意、相互作用、併用禁忌
  • 生ワクチン
    • 乾燥弱毒生麻しんワクチン
    • 乾燥弱毒生風しんワクチン
    • 経口生ポリオワクチン
    • 乾燥BCG
  • フェブキソスタット
    • フェブリク
使用上の注意、相互作用、併用注意
  • アロプリノール
  • ワルファリン
  • 不活化ワクチン
    • B型肝炎ワクチン
    • インフルエンザワクチン
  • 細胞障害又は骨髄抑制作用のある薬剤
    • ペニシラミン
  • カプトプリル
  • エナラプリル
  • アミノサリチル酸誘導体
    • メサラジン
    • サラゾスルファピリジン
  • リバビリン
  • メトトレキサート
使用上の注意、その他の注意、5.
  • TPMTを阻害する薬剤 ("TPMT活性が遺伝的に欠損している患者")
    • アミノサリチル酸誘導体
使用上の注意、その他の注意、6.
  • 細胞毒性のある薬剤 ("TPMT活性の低い患者")
使用上の注意、その他の注意、7.
  • 副腎皮質ステロイド剤を含む免疫抑制治療 ("臓器移植患者")

規制区分

パッケージ

リソース


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