oxcarbazepine

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名称

• オクスカルバゼピン
• オキシカルバゼピン
• oxcarbazepine (INN)
• OXC
• TRI476?

分類

• 抗てんかん剤
  • カルボキサミド系
  • イミノスチルベン系
  • 第二世代抗てんかん剤

機序

from "Key factors in the discovery and development of new antiepileptic drugs"
Meir Bialer & H. Steve White
Nature Reviews Drug Discovery 9, 68-82 (January 2010).

• s-リカルバゼピン(エスリカルバゼピン)前駆体 (可逆的)
• r-リカルバゼピン前駆体 (可逆的)
  

from KEGG (@2010-12-26)

• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN1A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN2A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN3A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN4A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN5A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN8A遮断
• 電位開口型ナトリウムチャネルSCN9A遮断

酵素

阻害

from KEGG (@2010-12-26)

• CYP2C19

from eMC, ['trileptal'] Novartis Pharmaceuticals UK Ltd (rev. 13/10/2010)

• CYP2C19

誘導

from KEGG (@2010-12-26)

• CYP3A4
• CYP3A5
• CYP3A7

from eMC, ['trileptal'] Novartis Pharmaceuticals UK Ltd (rev. 13/10/2010)

• CYP3A4 (in vitro, in vivo) "weak"
• CYP3A5 (in vitro, in vivo) "weak"
• グルクロン酸転移酵素 (in vitro) "weak"

血漿タンパク結合率

from eMC, ['trileptal'] Novartis Pharmaceuticals UK Ltd (rev. 13/10/2010)

• 40% "Approximately" (オクスカルバゼピン活性代謝物; 一水酸化体(MHD, monohydroxy derivative))

併用禁忌・注意

from eMC, ['trileptal'] Novartis Pharmaceuticals UK Ltd (rev. 13/10/2010)

• CYP3A4 または CYP3A5 によって代謝される薬剤 "lower plasma concentration of these medicinal products"
  • 免疫抑制剤
    • シクロスポリン
    • タクロリムス
    • 等
  • ホルモン避妊薬 "確実性のある他の方法を用いる べきである(should be)"
    • エチニルエストラジオール
    • レボノルゲストレル
    • 等
  • 一部の抗てんかん剤
    • カルバマゼピン
    • 等
• 主としてグルクロン酸抱合によって排泄される薬剤
• 主として CYP2C19 によって代謝される薬剤
  • フェニトイン
  • 等
• 抗てんかん剤 "careful dose adjustment and/or plasma level monitoring may be considered"
  • カルバマゼピン
  • クロバザム "Not studied"
  • フェルバメート "Not studied"
  • ラモトリギン "血中濃度のわずかな減少(Slight decrease)" "possibly of importance in children"
  • フェノバルビタール
  • フェニトイン
  • バルプロ酸
  • 等
• 強力な CYP 誘導剤
  • カルバマゼピン
  • フェニトイン
  • フェノバルビタール
  • 等
• ラモトリギン "associated with an increased risk of adverse events (nausea, somnolence, dizziness and headache)."
• MAO阻害剤 "theoretically possible (三環系抗うつ剤との構造的相関から)"
• リチウム "might cause enhanced neurotoxicity"

規制区分

• P2中止 (2004/02, 日本国)
• 治験中 (日本国)

  非臨床試験	臨床試験			医薬品 医療機器 総合機構	薬事・食品 衛生審議会		製造販売 承認	中央 社会保険 医療協議会	薬価基準 収載	発売開始	市販後調査 第IV相
  	第I相	第II相	第III相		部会	薬事分科会

情報の由来に関する補足

日付	状態		媒体
2013/04/02	治験中	日本国	製薬協 開発中の新薬

パッケージ

• トリレプタル trileptal

リソース

• 公的リソース
  
   
   
   
  国内▼
  
  • 医薬品医療機器総合機構
    オクスカルバゼピン - 添付文書
    オクスカルバゼピン - 添付文書 (一般用医薬品)
    オクスカルバゼピン - 添付文書 (体外診断用医薬品)
    オクスカルバゼピン - 安全性情報 (DSU他)
    オクスカルバゼピン - 副作用情報
    オクスカルバゼピン - 相互作用のある薬剤 (逆向き検索, 一覧)
    
    オクスカルバゼピン - 相互作用のある薬剤 (逆向き検索, 絞り込み)
    成分名 または パッケージ名 :
  • 厚生労働省
    オクスカルバゼピン - 医薬品・医療機器等安全性情報
  • 国立健康・栄養研究所
    オクスカルバゼピン - 「健康食品」の安全性・有効性情報
  • The Japan Pharmaceutical Manufacturers Association, Japan
    oxcarbazepine - Japan Pharmaceutical Reference
   
   
   
  国外▼
  
  • 国立医薬品食品衛生研究所
    オクスカルバゼピン - 医薬品安全性情報
    2014年  2013年  2012年  2011年  2010年  2009年
    2008年  2007年  2006年  2005年  2004年  2003年 
  • アメリカ合衆国
    oxcarbazepine - Drugs@FDA - 食品医薬品局
    oxcarbazepine - DailyMed - 国立医学図書館 国立保健研究所
  • 英国
    oxcarbazepine - UK Medicines Information - 国立健康増進局 保健省
    oxcarbazepine - electronic Medicines Compendium - 英国製薬産業協会
  • 欧州連合
    oxcarbazepine - European Public Assessment Report - 欧州医薬品審査庁
   
   
   
  資料・議事録等▼
  
  • 厚生労働省
    オクスカルバゼピン - 医薬品部会・薬事分科会
    オクスカルバゼピン - 副作用・感染等被害判定部会
    オクスカルバゼピン - 未承認薬･適応外薬検討会議
    オクスカルバゼピン - 中央社会保険医療協議会
    
  • 医薬品医療機器総合機構
    オクスカルバゼピン - 承認審査に関する情報、審査報告書、申請資料概要 (CTD 等)
   
   

• 企業系リソース (薬価情報含む)
  • オクスカルバゼピン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc.
  • オクスカルバゼピン - 医薬品情報・検索 イ−ファ−マ - Allied Medical Associates Co., Ltd.

• 管理系リソース
  • oxcarbazepine - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国
  • オクスカルバゼピン - 麻薬及び向精神薬取締法 向精神薬 第一・二・三種 - 日本国
  • oxcarbazepine - Yellow List - INCB, 国際連合
  • oxcarbazepine - Green List - INCB, 国際連合

• 研究・論文系リソース
  • oxcarbazepine - GQuery (formerly "Entrez") - 国立バイオテクノロジー情報センター 国立医学図書館 国立保健研究所, アメリカ合衆国
  • oxcarbazepine - NeLM National electronic Library for Medicines - 国立健康増進局 保健省, 英国
  • オクスカルバゼピン - J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター - 科学技術振興機構
  • oxcarbazepine - DrugBank - 計算科学部＆生物科学部 アルバータ大学, カナダ
  • oxcarbazepine - GenomeNet - バイオインフォマティクスセンター 化学研究所 京都大学
  • オクスカルバゼピン - 星和書店
  • オクスカルバゼピン - Google Scholar

• コミュニティ系リソース
  • オクスカルバゼピン - おくすり１１０番 - Pharma Friend.
  • oxcarbazepine - Wikipedia
  • オクスカルバゼピン - Wikipedia

• 治験リソース
  • oxcarbazepine - 進行中の臨床試験の検索 - 国際製薬団体連合会
  • oxcarbazepine - ICTRP Search Portal - 世界保健機関, 国際連合
  • oxcarbazepine - CrinicalTrials.gov - 国立医学図書館 国立保健研究所, アメリカ合衆国
  • オクスカルバゼピン - 新薬・治験情報 - 日本製薬工業協会

• 医薬品安全性情報 Vol.7 No.13 （ 2009/06/25 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 米FDA 】

抗てんかん薬：自殺念慮/行動に関する警告を追加した改訂添付文書を承認

• 医薬品安全性情報 Vol.7 No.02 （ 2009/01/22 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 米FDA 】

抗てんかん薬による自殺行動/自殺念慮のリスク上昇に関する更新情報

• 医薬品安全性情報 Vol.6 No.06 （ 2008/03/19 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【NZ MEDSAFE】

抗てんかん薬による自殺傾向のリスク増加に注意喚起

• 医薬品安全性情報 Vol.6 No.05 （ 2008/03/06 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 米FDA 】

抗てんかん薬による自殺傾向のリスク増加に注意喚起

• 医薬品安全性情報 Vol.5 No.19 （ 2007/09/20 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 豪TGA 】

埋め込み型避妊薬［‘Implanon’］（etonogestrel 含有）：肝薬物代謝酵素誘導薬との相互作用による避妊の失敗

• 医薬品安全性情報 Vol.5 No.17 （ 2007/08/23 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 米FDA 】4. FDA MedWatch? 2005年安全性警告

重篤な皮膚反応, 多臓器過敏症

• 医薬品安全性情報 Vol.3 No.14 （ 2005/07/28 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 米FDA 】4. CDER

小児臨床試験の医学的および臨床薬理学的評価の概要を発表（2005年7月18日現在）

• 医薬品安全性情報 Vol.3 No.09 （ 2005/05/13 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 カナダ Health Canada 】

[‘Trileptal’]（oxcarbazepine）と致命的な皮膚反応および多臓器過敏症との関連性

• 医薬品安全性情報 Vol.1 No.27 （ 2003/10/10 ）, 国立医薬品食品衛生研究所

【 豪TGA 】

抗痙攣薬，妊娠と胎児奇形